执业医师考试药理学必考点篇一

勤学如春起之苗，不见其增，日有所长;辍学如磨刀之石，不见其损，日有所亏。应届毕业生考试网小编为大家编辑整理了2017年临床执业医师药理学复习资料，希望能够帮助到大家备考。

药理学(pharmacology)：研究药物防治疾病的道理和药物与机体相互作用规律、以及如何合理应用药物的一门医学基础学科。是指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。

药理学研究内容：

1.药物效应动力学(pharmacodynamics ，药效学)—研究药物对机体所产生的作用(药物作用、毒性作用、作用机制)和作用规律。

2.药物代谢动力学(pharmacokinetics，药动学)—研究机体对药物所产生的作用(吸收、分布、生物转化、排泄)和作用规律。

药物(drugs)：指可查明或改善机体生理功能或病理状态，对用药者有益，达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。

毒物(poison)：对机体产生毒害作用、损害机体健康的物质。

药物分类：

天然药(传统药)，合成药(现代药)，基因工程药;

国家基本药物;

特殊管理药品(麻醉药品、精神药品、毒性药品、放射性药品);法定药、非法定药

处方药(prescription),

非处方药( nonprescription, otc drug — over the counter drug )。

药物命名规则：

专利名(商品名)

非专利名(通用名)

药理学学科的任务：

阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、为临床合理用药提供理论依据。

同时，也为探索细胞生理生化及病理过程提供试验资料。此外，还研究开发新药。

(一)药物跨膜转运的类型

1.被动转运

特点：a 顺浓度差;b不耗能 ;c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。

(1)脂溶扩散(简单扩散)：脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。

(2)膜孔扩散：水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。

脂溶性高(极性小、非解离型)、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。

2.主动转运

脂溶性小，分子量大的.药物，或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。

特点：逆浓度差;耗能; 需膜上载体;因而有饱和现象;具选择性，因而可出现竟争抑制现象。

大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。

(二)跨膜转运规律

药物多以弱酸或弱碱性形式存在，均有解离现象，这种解离-离子化程度又受其pka(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的ph而定。

药物解离度可用handerson-hasselbach公式计算：

如：弱酸型药物的ph - pka = 0 时，药物有50%解离;

其差为1时，有90%解离;

其差为2时，有99%解离;

其差为3时，有99.9%解离。

而其差为-1时，有10%解离;

其差为-2时，有1%解离;其差为-3时，有0.1%解离。

同样，弱碱性药物以pka - ph 的差值类推。

由此，药物的跨膜转运规律是：

弱酸性药物在酸性环境中不易解离，容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧，当扩散达到平衡时，弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。

弱碱性药物则相反，容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。当扩散达到平衡时，弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。

因而，弱酸性药物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。

弱碱性药物则易在碱性肠液中吸收;在碱化的尿液中也易于被再吸收。

1.(一)时量曲线(time concentration curve)

以纵坐标为血药浓度,横坐标为时间得到的一条血中药物浓度变化的动态曲线。

(二)生物利用度(bioavailability)

生物利用度：指非血管内给药时，药物由给药部位吸收进入体循环的程度(相对量)和速度。

2.二室模型

同一室模型给药方式和作图，得出双指数衰减曲线，初期血浓下降迅速，称α相，是分布、消除同时进行的结果，此时t1/2=0.693/α;

当达平衡后，曲线进入缓慢衰落的β相，反应药物从体内的消除，此时， t1/2=0.693/β

药时曲线计算公式：

c=a×e - αt+b × e - βt

α、β分别表示分布与消除速率常数;

a：实测值与β相上相应点的差值作图得出的另一条直线外展指纵坐标的截距;

b：药时曲线β相外展至纵坐标截距;

a、b分别表示分布与消除时的c0。

消除(elimination)：

指血中药物经分布、代谢、排泄使血药浓度不断衰减的过程。

(一)一级动力学消除(恒比消除)

特点：

1.药物在房室或某部位转运速率与其药量或浓度的一次方成正比;

2.转运呈指数衰减，每单位时间内转运的%不变，但药物转运量随时间而下降;

3.t1/2恒定，与剂量(浓度)无关，t1/2=0.693/k

4.按相同剂量相同间隔时间给药，约5个t1/2达稳态，停药后经5个t1/2药物基本消除。

根据公式at=a0e-ket, t按半衰期计，即t = n×t1/2,式中n为半衰期个数，则各半衰期消除的药量：at =a0e-ket = a0e-0.693/t1/2×n ×t1/2= a0e-0.693n = a0(0.5)n= a0(1/2)n

再根据at=a0(1-e-ket)计算各半衰期药物存留量：at = a0(1-e-0.693/t1/2 × t1/2n)= a0(1-e-0.693n) =a0[1-(1/2)n]

(二)零级动力学消除(恒量消除)

特点：

1.药物在房室或某部位转运速率与其药量或浓度的零次方成正比;

2.转运速率与剂量或浓度无关，按衡量转运，但每单位时间内转运的%随时间变化;

3.t1/2不恒定,与初始药物浓度(给药量)有关，剂量越大，t1/2越长，t1/2=1/2c0/k=0.5c0/k。

零级动力学过程是主动转运的过程。

任何耗能的逆浓度梯度转运的药物，用药剂量过大，超过其负荷能力，均可出现饱和限速而成为零级动力学消除过程。

(三)常见药动学参数

1.消除速率常数(k)

表示单位时间内(如min-1、h-1)消除量与现存量之间的比值(百分率)。

例：某药k=0.5 h-1

表示每小时药物瞬间消除量是50%。

按t1/2=0.693/k，

则：t1/2 = 0.693/0.5=1.39h

表示药物在1.39h消除50%;

再按at=a0e-ket计算，t假定为1h，则1h后体内药物尚存60.7%。

2.半衰期(t1/2)

药物浓度下降一半所需要的时间。

t1/2 = 0.693 / k。

t1/2意义：

(1)反映药物消除速度和能力

(2)一次用药经过4-6个t1/2体内药物基本消除，反复用药经4-6个t1/2体内药量达稳态水平

(3)决定每天给药次数。

3.曲线下面积(auc)

指时量曲线和横坐标围成的区域。表示一定时间内药物在血浆中相对的累积量，是计算生物利用度的重要参数。

4.表观分布容积(vd)

理论上药物分布在体内所占有的容积。

5.消除率(cls)

指单位时间内多少毫升血浆中药物被消除。

cls是肝清除率、肾清除率和其他途径清除率的总和。

6.多次给药与稳态血药浓度

坪值(稳态血药浓度):

此时给药速度与消除速度相等。

(1)等剂量等间隔给药法：

约经4-6个半衰期血药浓度达稳态

(2)负荷剂量(dl)给药法：

a.如为等间隔时间(t1/2)给药：

体内ass是dm与残留量的和：

(css)=dm+ass. e-ket

∵ dl=dm/(1-e-ket)

∴ dl=dm/(1-e-0.693)=d/0.5=2d

表示第一次给药时应给予常用剂量的2倍

b.当iv给药时，负荷剂量(dl)给予法：

ass= =ra/ke =ra/(0.693/t1/2) =1.44t1/2ra

ra：给药速度。

上述结果表示，应在第一个半衰期内将1.44倍的药物量首先推注给病人。

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